0576-88813233
产品描述:
ERK5-IN-1 是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。
靶点:
ERK5
162 nM
体外研究:
ERK5-IN-1可有效抑制ERK5的生物化学性质,其IC50值为162 nM,在细胞水平可抑制内皮生长因子诱导的ERK5自磷酸化,其EC50值为90 nM。
[1]. Deng X, et al. Structural determinants for ERK5 (MAPK7) and leucine rich repeat kinase 2 activities of benzo[e]pyrimido-[5,4-b]diazepine-6(11H)-ones. Eur J Med Chem. 2013;70:758-67.
[2]. Elkins, Jonathan M., et al. X-ray Crystal Structure of ERK5 (MAPK7) in Complex with a Specific Inhibitor. Journal of Medicinal Chemistry (2013), 56(11), 4413-4421.
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