产品描述:
Febuxostat 是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210 nM。
靶点:
xanthine oxidase
0.6 nM(Ki)
体外研究:
Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。
体内研究:
与单独的左旋糖相比，Febuxostat (5–6 毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压，尿酸，甘油三酯，以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat (5–6 毫克/千克/天) 结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。[2] Febuxostat防止5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠肾小球性高血压。[3]横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat (5 毫克/千克/天，强饲8 天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。[4] Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反应物（TBARS）和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网（ER）应激的诱发，由GRP-78，ATF4，以及CHOP评估得出。
中文别名:
非布索坦-A晶型; 非布司他原药; 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸; 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸; 非布司他
物化属性:
外观与形状：结晶固体
密度：1.31
熔点：238-239°C
沸点：536.6 °C at 760 mmHg
折射率：1.605
闪光点：278.3 °C
PSA：111.45000
LOGP：3.72318