你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

非布索坦 febuxostat

非布索坦 febuxostat 144060-53-7
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:非布索坦 febuxostat 纯度:98% min
CAS NO:144060-53-7 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (158.04 mM)
分子式:C16H16N2O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:316.375 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Febuxostat 是一种非嘌呤,选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为114-210 nM。


靶点:

xanthine oxidase

0.6 nM(Ki)


体外研究:

Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性,Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM,对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。


体内研究:

与单独的左旋糖相比,Febuxostat (5–6 毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压,尿酸,甘油三酯,以及胰岛素。与单独的左旋糖相比,Febuxostat (5–6 毫克/千克/天) 结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压,减少肾血管收缩和入球小动脉区域。[2] Febuxostat防止5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠肾小球性高血压。[3]横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat (5 毫克/千克/天,强饲8 天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加,而不影响总Erk或总TOR。[4] Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性,因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激,由硝基酪氨酸,硫代巴比妥酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发,由GRP-78,ATF4,以及CHOP评估得出。


中文别名:

非布索坦-A晶型; 非布司他原药; 2-[3-氰基-4-异丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸; 2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸; 非布司他


物化属性:

外观与形状:结晶固体

密度:1.31

熔点:238-239°C

沸点:536.6 °C at 760 mmHg

折射率:1.605

闪光点:278.3 °C

PSA:111.45000

LOGP:3.72318

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。