产品描述:
Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。
靶点:
PDEδ
38 nM(Kd)
体外研究:
在肝细胞中,Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用,KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用,从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。
体内研究:
皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内,Deltarasin (10 毫克/千克,腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。