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甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan mesylate

甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan mesylate 144143-96-4
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产品信息
产品名称:甲磺酸依普罗沙坦 Eprosartan mesylate 纯度:99% min
CAS NO:144143-96-4 溶解度:DMSO : ≥ 48 mg/mL (92.20 mM)
分子式:C24H28N2O7S2 包装:可按客户要求包装
分子量:520.618 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,在大鼠血管平滑肌细胞中,[3H]-eprosartan与AT1受体结合,KD为0.83 nM。


特性:

对AT1受体的选择性至少高于对AT21受体选择性的1,000-10,000倍。


靶点:

AT1 receptor

0.83 nM(Kd)


体外研究:

Eprosartan作用于人体组织(肾上腺皮质,肝脏,克隆AT1受体)和大鼠组织(如肠系膜动脉绑定,肾上腺皮质,肾小球),抑制[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合,其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM),非AT2受体拮抗剂,作用于兔离体灌注近曲小管,完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。


体内研究:

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠,产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠,可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后,对应零死亡率(20只鼠中零死亡率),而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗,剂量依赖性地降低平均动脉压,不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠,抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠,抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。[1] Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠,抑制以类似所观察到的肽拮抗剂,SAR1,Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可更有效地抑制交感神经系统的活性。



中文别名:

依普罗沙坦甲磺酸盐;

4-[[2-丁基-5-(2-甲酰基-3-噻吩-2-基-丙烯-1-基)-咪唑-1-基]甲基]苯甲酸甲磺酸盐;

甲磺酸依普罗沙坦;

依普沙坦甲磺酸盐;

马来酸依普沙坦


物化属性:

外观与形状:一种白色至灰白色粉末

密度:1.26

熔点:248-250°

沸点:660.6 ºC

闪光点:353.3 ºC

PSA:183.41000

LOGP:5.32920



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