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帕潘立酮 Paliperidone

帕潘立酮 Paliperidone 144598-75-4
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产品信息
产品名称:帕潘立酮 Paliperidone 纯度:98% min
CAS NO:144598-75-4 溶解度:DMSO : 5 mg/mL (11.72 mM)
分子式:C23H27FN4O3 包装:可按客户要求包装
分子量:426.484 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是一种高效的serotonin-2A 和dopamine-2 receptor 拮抗剂,用于治疗精神分裂症。


靶点:

Dopamine receptor


体外研究:

Paliperidone浓度依赖性显著增加Rh123和DOX在细胞内的累积。 Paliperidone在低浓度(10和50 μM)下很好地作用于Aβ(25-35) 和MPP(+),并且仅保护SH-SY5Y免受过氧化氢损害。Paliperidone (100 μM)完全减少不同压力诱导的细胞减少,而与其剂量无关。Paliperidone在许多方面比其他APDs具有更高的氧化应激-清除作用,比如产生大量谷胱甘肽,低HNE,和蛋白羰基产品。[2] Paliperidone在最高剂量下增强多巴胺毒性,并且是唯一的AP,与多巴胺单独处理的细胞相比,显著增加细胞活性(8.1%)。


体内研究:

Paliperidone恢复大鼠前额叶皮质基底层细胞外的谷氨酸盐。在大鼠中,Paliperidone也会防止急性MK-801诱导的细胞外谷氨酸盐增加。[4] Paliperidone与Escitalopram联合给药恢复NE神经元放电率的抑制和神经元突然放电的百分比。[5] Paliperidone在有效剂量下以剂量依赖的方式减少咬和攻击行为。Paliperidone导致攻击行为极大减少。


中文别名:

帕利哌酮;

9-羟基利培酮;

9-羟基帕潘立酮;

6,7,8,9-四氢-3-(2-(4-(6-氟-1,2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基)乙基)-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[2,1-a]嘧啶-4-酮


物化属性:

外观与形状:灰白色至淡橙色 有色的固体

密度:1.45

熔点:158-160°C

沸点:612.3°Cat760mmHg

折射率:1.692

闪光点:9℃

颜色:white to brown



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