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CPI-203

CPI-203 1446144-04-2
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产品信息
产品名称:CPI-203 纯度:98% min
CAS NO:1446144-04-2 溶解度:DMSO : ≥ 47 mg/mL (117.53 mM)
分子式:C19H18ClN5OS 包装:可按客户要求包装
分子量:399.897 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。


体外研究:

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4,而不影响体外BRD4激酶活性。[1] CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用,GI50范围为0.06 到0.71 μM,并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外,lenalidomide 和CPI203,以IRF4 和 MYC为靶点,有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。[2]


体内研究:

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。[1]在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内,lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克,腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导,协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。


英文别名:

(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide



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