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CPI-203

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产品信息

产品名称：CPI-203	纯度：98% min
CAS NO：1446144-04-2	溶解度：DMSO : ≥ 47 mg/mL (117.53 mM)
分子式：C₁₉H₁₈ClN₅OS	包装：可按客户要求包装
分子量：399.897	贮存： -20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。

体外研究:

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。[1] CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。[2]

体内研究:

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。[1]在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。

英文别名:

(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide

参考文献

[1]. Devaiah BN, et al. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 1;109(18):6927-32.

[2]. Moros A, et al. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2014 Oct;28(10):2049-59.