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GBT440 Voxelotor

GBT440 Voxelotor 1446321-46-5
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产品信息
产品名称:GBT440 Voxelotor 纯度:98% min
CAS NO:1446321-46-5 溶解度:DMSO : ≥ 125 mg/mL (370.51 mM)
分子式:C19H19N3O3 包装:可按客户要求包装
分子量:337.3720 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Voxelotor(GBT440, GTx011)是一种新型的小分子化合物,能够增加血红蛋白与氧的亲和力,是血红蛋白调节剂。


体外研究:

GBT440是一种新型有效的镰刀形红细胞血红蛋白的异位效应物,能够提高血红蛋白与氧气的亲和力、提高其携氧能力、抑制低氧条件下血红细胞形成多聚体。GBT440对CYP 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4的IC50范围在7.9-148 μM。它不是P-gp或BCRP转运体的底物。它能与Hb的N端结合。


体内研究:

GBT440在大鼠、犬类、猴子中具有良好的口服生物利用度,分别为60, 37 和 36%。在这几个物种中,具有相似的血液和血浆半衰期,约为20小时。GBT440在所有动物物种中的T1/2比在血红细胞中的T1/2短,GBT440与血红蛋白的结合是可逆过程。GBT440目前在SCD患者的治疗试验中处于临床3期(NCT03036813)。GBT440能够增加血红蛋白与氧的亲和力;在具镰状细胞疾病的小鼠模型中,GBT440减少镰形化细胞、延长红细胞半衰期。在SCD小鼠模型中,GBT同样延长红细胞半衰期、减少网织红细胞数目、阻止来自体外的红细胞镰形化。在动物模型中适用的口服剂量也同样适用于人体给药,可每日服药一次,对血红细胞具有高度选择性,具有治疗安全性。其药代动力学与剂量成一定比例,终末半衰期为1.5至3天。



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