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恩西地平 Enasidenib

恩西地平 Enasidenib 1446502-11-9
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产品信息
产品名称:恩西地平 Enasidenib 纯度:99% min
CAS NO:1446502-11-9 溶解度:DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (176.03 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C19H17F6N7O 包装:可按客户要求包装
分子量:473.375 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。


体外研究:

AG-221降低>90%的2-HG水平,在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化;在白血病细胞中诱导细胞分化。


体内研究:

AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后,人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖[2]。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中,IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合,对于提高治疗效果是十分必要的。



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