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奥美沙坦酯

奥美沙坦酯 144689-63-4
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产品信息
产品名称:奥美沙坦酯 纯度:99%min
CAS NO:144689-63-4 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C29H30N6O6 包装:可按客户要求包装。
分子量:558.59 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
COA
备注说明
Olmesartan Medoxomil水解产物为Olmesartan,是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量,胶原α1(I)和α-平滑肌肌动蛋白(阿尔法-SMA)和血浆中转化生长因子-β1(TGF-β1)的mRNA表达。[1] Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药,口服给药后,被迅速裂解释放活性形式Olmesartan(RNH-6270)Olmesartan是一种高效,竞争,选择性的所有AT1受体拮抗剂,对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。[2]在清醒大鼠中,Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应,但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中,Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用,当与正常或低肾素类型相比较时,在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用,Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果,并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。[2] 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害,该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。[3] 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导,不仅在超声心动图观察到,而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽(BNP),并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。[4]

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