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替米沙坦 Telmisartan

替米沙坦 Telmisartan 144701-48-4
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产品信息
产品名称:替米沙坦 Telmisartan 纯度:99% min
CAS NO:144701-48-4 溶解度:DMSO : 6.67 mg/mL (12.96 mM)
分子式:C33H30N4O2 包装:可按客户要求包装
分子量:514.617 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。


靶点:

angiotensin II receptor


体外研究:

Telmisartan是适度有效的(EC 50= 4.5微米),选择性PPARγ部分激动剂,激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25%到30%。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60%至70%。[1] Telmisartan,但不是 candesartan(另一ARB),以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中,Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。[2] Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。


体内研究:

在高脂肪,高碳水化合物饮食喂养的大鼠中,Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪,高碳水化合物喂养的小鼠中,Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小,比valsartan程度大得多,并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。


中文别名:

4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;

4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸;

4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-联-1H-苯骈咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸


物化属性:

外观与形状:白色或灰白色结晶粉末

密度:1.24

熔点:261-263°C

沸点:771.9°Cat760mmHg

折射率:1.624

闪光点:420.6°C

颜色:white

PSA:72.94000

LOGP:7.26440

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