产品描述:
Telmisartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），用于治疗高血压。
靶点:
angiotensin II receptor
体外研究:
Telmisartan是适度有效的（EC 50= 4.5微米），选择性PPARγ部分激动剂，激活受体达到完全激动剂pioglitazone和rosiglitazone的最高水平的25％到30％。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少的60％至70％。[1] Telmisartan，但不是 candesartan（另一ARB），以剂量依赖的方式下调RAGE mRNA水平。Telmisartan在Hep3B细胞中降低基底以及AGE诱导RAGE蛋白的表达。在Hep3B细胞中，Telmisartan剂量依赖性抑制AGE诱导ROS产生和随后诱导CRP基因和蛋白的表达。[2] Telmisartan有效地促进3T3-L1前脂肪细胞的分化。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中，Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平，如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中，Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。
体内研究:
在高脂肪，高碳水化合物饮食喂养的大鼠中，Telmisartan促进增加热量的消耗和防止饮食诱导的体重增加。在高脂肪，高碳水化合物喂养的小鼠中，Telmisartan减少内脏脂肪的积聚和降低脂肪细胞大小，比valsartan程度大得多，并且还与显著减少的肝甘油三酯水平相关联。
中文别名:
4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸;
4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸;
4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基-[2,6'-联-1H-苯骈咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸
物化属性:
外观与形状：白色或灰白色结晶粉末
密度：1.24
熔点：261-263°C
沸点：771.9°Cat760mmHg
折射率：1.624
闪光点：420.6°C
颜色：white
PSA：72.94000
LOGP：7.26440