产品描述:
2-D08是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化(protein sumoylation)抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET, KDR和PI3Kα,IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。
体外研究:
2-D08通过组织SUMO从UBC9-SUMO硫酯转移到底物上,从而抑制类泛素化[2]。2D08能以浓度依赖性方式降低p-Axl/Axl的比值。2D08通过抑制Axl激酶活性,可破坏细胞骨架和肌动蛋白微丝,从而使细胞连接重组。它还能促使β-catenin易位到细胞连接处,上调E-cadherin。在肺多潜能干细胞系中,2D08能以浓度依赖性方式降低其迁移能力。