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艾伏尼布 Ivosidenib

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产品信息

产品名称：艾伏尼布 Ivosidenib	纯度：99% min
CAS NO：1448347-49-6	溶解度：DMSO : ≥ 39 mg/mL (66.90 mM)
分子式：C₂₈H₂₂ClF₃N₆O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：582.961	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120) 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 治疗的潜力。

靶点:

IDH1

体外研究:

用AG-120处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品，降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。同样地，在初级人类母细胞中用AG-120抑制突变IDH1, 能有效降低2-HG水平以及诱导髓样分化[1]。

参考文献

[1]. Popovici-Muller J， et al. Discovery of AG-120 (Ivosidenib): A First-in-Class Mutant IDH1 Inhibitor for the Treatment of IDH1Mutant Cancers. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 19;9(4):300-305.