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坎地沙坦酯 Candesartan cilexetil

坎地沙坦酯 Candesartan cilexetil 145040-37-5
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产品信息
产品名称:坎地沙坦酯 Candesartan cilexetil 纯度:98% min
CAS NO:145040-37-5 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (81.88 mM)
分子式:C33H34N6O6 包装:可按客户要求包装。
分子量:610.660 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Candesartan Cilexetil一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。


体外研究:

Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1(AT1)受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]


体内研究:

在DCM大鼠的心肌中,Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素(1-7),ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比,心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天,Candesartan(1毫克/千克,口服)和enalapril(10毫克/公斤,口服)以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量,而心脏指数没有任何变化。在1日剂量,但不是7日剂量,TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中,Candesartan cilexetil是从小肠吸收,完全水解为药理学活性代谢产物。


中文别名:

坎地沙坦西来替昔酯;

(±)-1H-苯并咪唑-7-羧酸-2-乙氧基-1-[[2-(1H-四氮-5-基)[1,1-二苯]-4-基]甲基]-1-[[(环己基氧基)羰基]氧基]乙酯;

2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯


物化属性:

密度:1.37

熔点:168-170?C

沸点:843.3 oC at 760 mmHg

折射率:1.665

闪光点:463.8 oC

可溶性:DMSO: ≥15mg/mL

储存条件:-20°C Freezer

PSA:143.34000

LOGP:6.31910

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