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GDC-0994 Ravoxertinib

GDC-0994 Ravoxertinib 1453848-26-4
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产品信息
产品名称:GDC-0994 Ravoxertinib 纯度:98% min
CAS NO:1453848-26-4 溶解度:DMSO : ≥ 35 mg/mL (79.39 mM)
分子式:C21H18ClFN6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:440.858 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

GDC-0994 是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。


体外研究:

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。


体内研究:

GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性,包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1]在体内,GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。


中文别名:

ERK抑制剂;

(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮;

1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮


物化属性:

PSA:97.86000

LOGP:3.22960

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