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GDC-0994 Ravoxertinib

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产品信息

产品名称：GDC-0994 Ravoxertinib	纯度：98% min
CAS NO：1453848-26-4	溶解度：DMSO : ≥ 35 mg/mL (79.39 mM)
分子式：C₂₁H₁₈ClFN₆O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：440.858	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

GDC-0994 是一种有效的，可口服的，具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

体外研究:

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。

体内研究:

GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1]在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。

中文别名:

ERK抑制剂;

(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮;

1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮

物化属性:

PSA：97.86000

LOGP：3.22960

参考文献

[1]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Developme

[2]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.