产品描述:
Pralatrexate 是一种抗叶酸药，结构与叶酸类似，作用于一些细胞系，IC50低于300 nM。
体外研究:
Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27，NOXA，HH3，和RFC-1的表达，通过Western印迹来分析。[1] Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输，并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用，IC 50在皮摩尔范围内。[2] Pralatrexate具有优越胞内运输，通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性，它优于其他抗叶酸剂的活性。[3] Pralatrexate的相对于氨甲喋呤（MTX）的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度，前者在该载体是饱和时不那么重要。
体内研究:
Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性，如一些动物死前的显著消瘦，然而，剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。
中文别名:
N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸; 普拉曲沙; 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
物化属性:
密度：1.471
沸点：°Cat760mmHg
折射率：1.703
闪光点：°C
颜色：Off-white to yellow solid
解离常数：pKa values are 3.25, 4.76, and 6.17
PSA：207.30000
LOGP：2.53490