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普拉曲沙 Pralatrexate

普拉曲沙 Pralatrexate 146464-95-1
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产品信息
产品名称:普拉曲沙 Pralatrexate 纯度:98% min
CAS NO:146464-95-1 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (104.72 mM)
分子式:C23H23N7O5 包装:按客户要求包装
分子量:477.4730 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Pralatrexate 是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。


体外研究:

Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。[1] Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。[2] Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。[3] Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。


体内研究:

Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。


中文别名:

N-(4-(1-((2,4-二氨基-6-蝶啶)甲基)-3-丁炔基)苯甲酰基)-L-谷氨酸; 普拉曲沙; 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤


物化属性:

密度:1.471

沸点:°Cat760mmHg

折射率:1.703

闪光点:°C

颜色:Off-white to yellow solid

解离常数:pKa values are 3.25, 4.76, and 6.17

PSA:207.30000

LOGP:2.53490

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