产品描述:
Tenofovir 对reverse transcriptase(逆转录酶)和B型肝炎病毒感染具有抑制作用。
特性:
Tenofovir disoproxil fumarate 是 Tenofovir的药物前体。
靶点:
Reverse transcriptase
体外研究:
Tenofovir作用于MT-4细胞,降低HIV-1(IIIB),HIV-2(ROD)和HIV(EHO)的致细胞病变效应,EC50分别为1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL 和 1.05 μg/mL。Tenofovir 也降低SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6)和 SHIV(RTSHIV)的致细胞病变效应。[1] Tenofovir只高效对抗表达Q151M突变的抗多核苷类艾滋病毒,而对T69S插入突变的病毒敏感性降低。[2]Tenofovir作用于HepG2 2.2.15, HepAD38 和 HepAD79细胞,抑制乙型肝炎病毒(HBV)活性。[3] Tenofovir (4 μM) 作用于MT-2细胞,完全抑制HIVIIIB 生长。
体内研究:
Tenofovir (30 mg/kg)处理所有猕猴,完全防止SIV感染,且无毒性。Tenofovir处理外周血单核细胞,降低血浆病毒RNA水平到检测不到水平,也降低感染性血浆和感染细胞水平,及脑脊液(CSF)和CD4+ T细胞的稳定性。Tenofovir 按30 mg/kg剂量皮下注射给药猪尾猕猴,完全废除HIV感染。
中文别名:
泰诺福韦(PMPA); (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤; 替诺福韦; 替诺福韦(泰诺福韦)
物化属性:
外观与形状:白色结晶固体
密度:1.79
熔点:276-280℃
沸点:616.1 °C at 760 mmHg
闪光点:326.4 °C
比旋光度:D +21° (c = 1 in 0.1M HCl)
储存条件:Store at -20°C
PSA:146.19000
LOGP:0.53000