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阿奇沙坦 Azilsartan

阿奇沙坦 Azilsartan 147403-03-0
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产品信息
产品名称:阿奇沙坦 Azilsartan 纯度:99% min
CAS NO:147403-03-0 溶解度:DMSO : 25 mg/mL (54.77 mM)
分子式:C25H20N4O5 包装:可按客户要求包装
分子量:456.45 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Azilsartan是angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。


特性:

一种有效的,口服具有活性的特异性AII受体拮抗剂。


体外研究:

Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII对人血管紧张素1型受体的特异性结合。细胞试验中,Azilsartan也会抑制AII诱导的肌醇1磷酸盐(IP1)的积累,IC50值为9.2 nM。在离体的兔子动脉条中,Azilsartan减少对AII的最大收缩响应,pD'2 值为9.9。带状材料洗掉后,Azilsartan对AII诱导的收缩响应的抑制作用依然存在。口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中,0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中,Azilsartan减少TNF-α表达,但是增加脂联素,PPARγ,C/EBα,和aP2的表达。[2]在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中,Azilsartan增强脂肪形成,作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα),PPARδ,瘦素,脂肪酶,和脂联素的表达,比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下,Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。


体内研究:

在Koletsky大鼠体内,口服葡萄糖耐量测试中,Azilsartan治疗降低血压,基础血浆胰岛素浓度和胰岛素耐受指数的稳态模式评估,并抑制血糖和胰岛素浓度的过度增加。Azilsartan下调11β-羟化类固醇脱氢酶1型的表达。


中文别名:

2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸;

2-乙氧基-3-((2'-(5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基)甲基)-3H-苯并[D]咪唑-4-甲酸阿齐沙坦INT E阿齐沙坦;

2-乙氧基-1-[[2'-(5-氧代-4,5二氢-1,2,4-噁二唑-3基)联苯-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑[D]-7-羧酸


物化属性:

密度:1.42

颜色:Colorless prisms from ethanol;

解离常数:pKa at 0.1 N NaOH (26 eg C): 6.1

PSA:123.24000

LOGP:4.19180

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