产品描述:
Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
靶点:
Nrf2
体外研究:
RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中，RTA 408抑制生长，平均GI50值为260 nM，并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中，RTA 408也会抑制NF-κB，并激活JNK。
体内研究:
在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。[2]在大鼠皮肤中，RTA 408激活Nrf2，并诱导细胞保护基因。 RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。
中文别名:
N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-去甲齐墩果-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟丙酰胺