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右雷佐生盐酸盐 Dexrazoxane Hydrochloride

右雷佐生盐酸盐 Dexrazoxane Hydrochloride 149003-01-0
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产品信息
产品名称:右雷佐生盐酸盐 Dexrazoxane Hydrochloride 纯度:99% min
CAS NO:149003-01-0 溶解度:DMSO : 50 mg/mL; H2O : 20 mg/mL
分子式:C11H17ClN4O4 包装:可按客户要求包装
分子量:304.73 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。


靶点:

Topo II [6]

(Cell-free assay)


体外研究:

在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane (10 mM),临床上限制蒽环类药物的心脏毒性,防止daunorubicin诱导的细胞凋亡,但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。[1] 在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 [2] 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号,但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解,这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤,表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。[3] 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁,以防止形成超氧自由基,从而防止线粒体的破坏。


体内研究:

在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变(伤口大小和时间曲线)分别达96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。


中文别名:

右丙亚胺盐酸盐;右雷佐生盐酸盐


物化属性:

熔点:193 deg C

沸点:531.5°C at 760 mmHg

闪光点:275.3°C

颜色: Crystals from aqueous methanol/ether

          Whitish crystalline powder

PSA:98.82000

LOGP:-1.37290

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