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伏立诺他 Vorinostat

伏立诺他 Vorinostat 149647-78-9
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产品信息
产品名称:伏立诺他 Vorinostat 纯度:98% min
CAS NO:149647-78-9 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (378.33 mM)
分子式:C14H20N2O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:264.320 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为~10 nM。


特性:

Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂,抑制I和II类酶 。


体外研究:

Vorinostat是小分子量(<300)线性肟酸,抑制HDAC活性,包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累,抑制培养细胞的增殖,且抑制肿瘤生长。Vorinostat通过结合到酶的活性位点而抑制 HDAC活性。Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖(包括 淋巴瘤,多发性骨髓瘤,白血病,和非小细胞肺癌),与对照组相比抑制生长达50% 时的浓度为0.5 到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病细胞,包括 Burkitt, B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL), MCL, DLBCL, ATL和T-细胞,不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖, Vorinostat 也抑制正常细胞增殖,通过比较Vorinostat 作用于一组细胞系–正常人非纤维细胞(WI-38)和 SV40巨大T抗原转化WI-38(VA-13细胞)而得到证明。Vorinostat 抑制两种类型细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性。但发现Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性,包括使肿瘤细胞死亡,而对正常细胞只起抑制作用,不会使其死亡。[1] Genistein 和Vorinostat 联用效果比5-aza和Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat联用作用于ARCaP-E使增殖降低 80 %,作用于ARCaP-M细胞,增殖降低60 %以上。Genistein和Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应。作用于ARCaP-E 细胞(820个基因 诱导和1046个基因抑制) ARCaP-M 细胞,Vorinostat比Genistein 影响更多基因。[2] Vorinostat作用于肿瘤细胞表面,提高Fas蛋白水平,这种作用存在剂量依赖性,且按0.75 μM剂量处理,提高达到一个稳定水平。[3] Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长,包括NB4, H460 和HCT-116,IC50分别为0.7μM, 3.4μM和1.2 μM。


体内研究:

Decitabine和Vorinostat都具有使肿瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。没有任何处理时,在野生型和Fasgld 小鼠中在肺肿瘤负担方面观察不到明显的区别。然而, Decitabine 和Vorinostat联用处理野生型小鼠,使肿瘤衰退比处理 Fasgld小鼠效果高很多。 Decitabine和Vorinostat使结肠癌细胞对FasL调节的肿瘤衰退敏感。低剂量Decitabine和Vorinostat处理,没有明显的肝脏毒性。


中文别名:

N-羟基-N'-苯基辛二酰胺; 异羟肟酸; 辛烷二酰胺,N1-羟基-N8-苯基; 伏立诺他-D5; 伏立诺他杂质; 伏立诺他;


物化属性:

外观与形状:白色结晶固体

密度:1.174

熔点:161-162°C

折射率:1.566

储存条件:-20°C Freezer

PSA:78.43000

LOGP:2.93500

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