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普拉格雷 Prasugrel

普拉格雷 Prasugrel 150322-43-3
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产品信息
产品名称:普拉格雷 Prasugrel 纯度:98% min
CAS NO:150322-43-3 溶解度:H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
分子式:C20H20FNO3S 包装:可按客户要求包装
分子量:373.441 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Prasugrel是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。


体外研究:

Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶,比clopidogrel具有更快,更高和更可靠的血小板聚集抑制作用,表明它在体内代谢为活性代谢物,具有选择性P2Y(12)拮抗活性。[1]


体内研究:

Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用,比 clopidogrel有效8.2倍。[1]在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中,Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中,Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率,总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内,月桂酸注射前一天,Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。[2] Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药,一天一次,连续14天,有效的,剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中,Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间,并增加动脉通畅率。


中文别名:

2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;

5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基羧酸酯;

普拉格雷中间体-2;

普拉格雷(游离碱)


物化属性:

外观与形状:白色固体

密度:1.347

熔点:120.0 to 124.0 °C

沸点:493.5 °C at 760 mmHg

折射率:1.619

闪光点:252.3 °C

可溶性:DMSO: >5mg/mL (warmed at 60 °C)

储存条件:2-8°C

PSA:74.85000

LOGP:3.82890

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