产品描述:
Prasugrel是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。
体外研究:
Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在体内代谢为活性代谢物，具有选择性P2Y(12)拮抗活性。[1]
体内研究:
Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。[1]在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率，总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。[2] Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药，一天一次，连续14天，有效的，剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间，并增加动脉通畅率。
中文别名:
2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮;
5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-基羧酸酯;
普拉格雷中间体-2;
普拉格雷(游离碱)
物化属性:
外观与形状：白色固体
密度：1.347
熔点：120.0 to 124.0 °C
沸点：493.5 °C at 760 mmHg
折射率：1.619
闪光点：252.3 °C
可溶性：DMSO: >5mg/mL (warmed at 60 °C)
储存条件：2-8°C
PSA：74.85000
LOGP：3.82890