科瑞产品

- 客户定制产品 - 前列腺素系列 - PI3K Inhibitors - C-Kit Inhibitors - VEGFR Inhibitors - mTOR Inhibitors - c-Met Inhibitors - DNA/RNA Inhibitors - HER2 Inhibitors - Raf Inhibitors - JAK Inhibitors - Others - SRC Inhibitors - AKT Inhibitors - CDK Inhibitors

浙江省台州市椒江开发大道东段288号万达广场2号楼

0576-88813233

0576-88670057

sales@crene.cn

合作客户/Partner

当前位置：科瑞产品

托伐普坦 Tolvaptan

规格	价格	库存	数量
在线咨询大包装询价加入购物车

如您需要更多数量的报价，请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您，谢谢！

产品信息

产品名称：托伐普坦 Tolvaptan	纯度：98% min
CAS NO：150683-30-0	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (222.75 mM)
分子式：C₂₆H₂₅ClN₂O₃	包装：可按客户要求包装。
分子量：448.941	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Tolvaptan是一种选择性，竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂，抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28µM。

体外研究:

Tolvaptan抑制[(3)H] AVP结合人类V(2)受体比 V(1a)高29倍，并没有表现出对V（1B）受体的抑制。Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制AVP诱导的HeLa细胞中环AMP的表达。Tolvaptan在健康和患病的动物中表现显著的夜尿症。[1] 在常染色体显性多囊肾病（ADPKD）细胞中，Tolvaptan浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生，IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯（-）的分泌，并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。

体内研究:

在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中，Tolvaptan改善低钠血症，导致预防死亡，并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心脏前负荷，不会对肾功能，全身血流动力学，或在心脏衰竭（HF）狗中循环神经激素产生不利影响。在人类多囊肾病（PKD）动物模型中，Tolvaptan导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小。[1] 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中，Tolvaptan明显升高无电解质水的间隙（E-CH(2)O）或aquaresis为正值，并增加尿精氨酸加压素（AVP）在心脏衰竭大鼠中的排泄。

中文别名:

托伐普坦; 托伐普坦杂质; 托伐普坦-D7; 盐酸帕唑替尼; 托伐普坦(标准品)

物化属性:

密度：1.311

熔点：219-222°C

沸点：594.4 °C at 760 mmHg

折射率：1.663

闪光点：313.3 °C

可溶性：DMSO: ≥15mg/mL

颜色：Colorless prisms

解离常数：pKa = 13.84 (est)

PSA：69.64000

LOGP：5.82110

参考文献

[1]. Friedman B, Cirulli J. Hyponatremia in critical care patients: Frequency, outcome, characteristics, and treatment with the vasopressin V(2)-receptor antagonist tolvaptan. J Crit Care. 2012 Aug 8.

[2]. Inomata T. Tolvaptan (vasopressin receptor antagonist).Nihon Rinsho. 2011 Nov;69 Suppl 9:408-11.

[3]. Vaduganathan M, Gheorghiade M, Pang PS, Konstam MA, Zannad F, Swedberg K, Grinfeld L, Burnett JC Jr, Krasa HB, Zimmer C, Blair J, Ouyang J, Maggioni AP; EVEREST investigators. Efficacy of oral tolvaptan in acute heart failure patients with hypotension and renal impairment. J Cardiovasc Med (Hagerstown). 2012 Jul;13(7):415-22.