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托伐普坦 Tolvaptan

托伐普坦 Tolvaptan 150683-30-0
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产品信息
产品名称:托伐普坦 Tolvaptan 纯度:98% min
CAS NO:150683-30-0 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (222.75 mM)
分子式:C26H25ClN2O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:448.941 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Tolvaptan是一种选择性,竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂,抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28µM。


体外研究:

Tolvaptan抑制[(3)H] AVP结合人类V(2)受体比 V(1a)高29倍,并没有表现出对V(1B)受体的抑制。Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制AVP诱导的HeLa细胞中环AMP的表达。Tolvaptan在健康和患病的动物中表现显著的夜尿症。[1] 在常染色体显性多囊肾病(ADPKD)细胞中,Tolvaptan浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生,IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯(-)的分泌,并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。


体内研究:

在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,Tolvaptan改善低钠血症,导致预防死亡,并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心脏前负荷,不会对肾功能,全身血流动力学,或在心脏衰竭(HF)狗中循环神经激素产生不利影响。在人类多囊肾病(PKD)动物模型中,Tolvaptan导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小。[1] 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,Tolvaptan明显升高无电解质水的间隙(E-CH(2)O)或aquaresis为正值,并增加尿精氨酸加压素(AVP)在心脏衰竭大鼠中的排泄。


中文别名:

托伐普坦; 托伐普坦杂质; 托伐普坦-D7; 盐酸帕唑替尼; 托伐普坦(标准品)


物化属性:

密度:1.311

熔点:219-222°C

沸点:594.4 °C at 760 mmHg

折射率:1.663

闪光点:313.3 °C

可溶性:DMSO: ≥15mg/mL

颜色:Colorless prisms

解离常数:pKa = 13.84 (est)

PSA:69.64000

LOGP:5.82110

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