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瑞替加滨 Retigabine

瑞替加滨 Retigabine 150812-12-7
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产品信息
产品名称:瑞替加滨 Retigabine 纯度:98% min
CAS NO:150812-12-7 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C16H18FN3O2 包装:可按客户要求包装
分子量:303.331 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Retigabine是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。


体外研究:

Retigabine是一种新型的抗癫痫药,其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外,retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中,Retigabine能增加GABA的合成;在人工培养的大鼠皮层神经元中,增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中,诱导神经元膜超极化,开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中,Retigabine增强对linopirdine敏感的电流[1]。要显著提高GABAA受体反应,RTG/EZG的浓度要大于10 μM,不同GABAA受体,各亚基的不同组合,RTG/EZG对其发挥的效力也不同,按其效力的强到弱依次为:α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用,RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用[2]。


体内研究:

Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输[1]。Retigabine在体内被快速分散并吸收,其口服生物利用率为60%,分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时,其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度,说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异,雌性在口服Retigabine后,相较于雄性给药后,会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现,在小鼠和大鼠中,腹腔注射进行Retigabine给药,Retigabine具有较差的治疗指标(治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50,选择下肢达到最大强直性伸展为节点)。然而,大鼠口服给药后治疗指标为28.8,这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比,比较有利。


中文别名:

2,4-二氯-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶; 2-氨基-4-(4-氟苄基氨基)-1-乙氧羰基氨基苯; 瑞替加滨碱; 依佐加滨(瑞替加滨); 依佐加滨杂质


物化属性:

密度:1.307

沸点:430 ºC at 760 mmHg

折射率:1.655

闪光点:213.9 ºC

颜色:White to slightly colored crystalline powder

解离常数:pKa = 3.7 (basic)

PSA:76.38000

LOGP:4.31560

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