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莫西沙星 Moxifloxacin

莫西沙星 Moxifloxacin 151096-09-2
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产品信息
产品名称:莫西沙星 Moxifloxacin 纯度:98% min
CAS NO:151096-09-2 溶解度:87 mg/mL (198.68 mM)
分子式:C21H25ClFN3O4 包装:可按客户要求包装。
分子量:437.892 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。


体外研究:

Moxifloxacin通过诱捕DNA-药物-酶复合物发挥作用,具体来说,其抑制了ATP依赖性的拓扑异构酶II(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV。Moxifloxacin在体外对M. tuberculosis H37Rv表现出有效性,MIC值为0.177 微克/毫升。Moxifloxacin具有广谱的抗革兰式阳性和革兰氏阴性菌的活性。Moxifloxacin对Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表现出体外和临床活性。Moxifloxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝杆菌活性;Moxifloxacin对M. kansasii的活性高于M. avium复合体:具体来说,MIC90值,M. avium >M. intracellulare>M. kansasii,分别为4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum,分别为16和 0.5 毫克/毫升。


体内研究:

在模拟人体疾病的小鼠体内,与用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比,Moxifloxacin结合RIF/pyrazinamide (PZA)减少2个月的治疗时间。类似的,RIF/Moxifloxacin/PZA一周两次处理小鼠,在4个月之后达到稳定治愈,相比而言,RIF/INH/PZA每天处理一次,6个月后治愈。100毫克/千克Moxifloxacin在小鼠体内具有与INH同等的活性;在小鼠体内增加剂量到400毫克/千克Moxifloxacin导致的脾脏CFU计数比25毫克/千克INH低,尽管该区别在统计学上不显著。在肺结核小鼠模型中,AUC/MIC比率与fluoroquinolones的体内效能很好的相关。


中文别名:

-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸;

(4ΑS-CIS)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(六氢-6H-吡咯[3,4-B] 吡啶-6-基)-4-氧-3-喹啉羧酸


物化属性:

外观与形状:近乎于白色晶体粉末

密度:1.408

熔点:203-208 oC

沸点:636.4 oC at 760 mmHg

折射率:1.633

闪光点:338.7 oC

比旋光度:23D -193°

PSA:83.80000

LOGP:3.56630


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