产品描述:
Epothilone A是一种类似紫杉醇的microtubule(微管)稳定剂,EC0.01为2 μM。
特性:
Epothilone A是类似紫杉醇的抗癌常规化合物,诱导微管蛋白聚合。
体外研究:
Epothilone A是在粘杆菌Sorangium cellulosum中发现的,是类似紫杉醇的微管稳定剂,诱导微管蛋白聚合, 导致细胞周期停在G2-M期, 产生毒性,也诱导凋亡。Epothilone A的 EC0.01值 为2 μM。 Epothilone A 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为 4.4 nM。[1] Epothilone A 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞,具有细胞毒性,IC50为13 nM到160 nM。Epothilone A比紫杉醇水溶性强,Epothilone A与紫杉醇竞争性与微管结合, IC50为 2.3 μM。[2] 然而, Epothilone A 和Taxol并不共享一个药效团,他们独立且特异利用各自微管蛋白结合袋。[3] 最新发现 Aspergillus niger AS 3.739 引起的Epothilone A微生物转化产生一些代谢物,对 MCF-7细胞具有毒性,但是具有非常高的 IC50 值。
中文别名:
西洛他唑; 埃博霉素A; 埃坡西龙 A; 伊沙匹隆杂质; 埃坡霉素A
物化属性:
密度:1.143
熔点:95 °C
沸点:683.3°C at 760 mmHg
折射率:1.531
闪光点:367.1°C
比旋光度:D21 -47.1° (c = 1.0 in methanol)
PSA:137.49000
LOGP:4.08740