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SB-202190

SB-202190 152121-30-7
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产品信息
产品名称:SB-202190 纯度:98% min
CAS NO:152121-30-7 溶解度:DMSO : ≥ 40 mg/mL (120.72 mM)
分子式:C20H14FN3O 包装:可按客户要求包装
分子量:331.343 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。


特性:

SB 202190 与SB 203580极为相似。


体外研究:

SB 202190显著抑制内源本底和和抗Fas抗体诱导的MAPKAPK 2活性,且抑制效果呈剂量依赖性。SB 202190本身就足以诱导Jurkat细胞和Hela细胞的死亡:通过激活CPP 32样半胱氨酸蛋白酶,可阻断Bcl - 2的表达。p38β可减轻而p38α可加剧由SB 202190诱导的细胞凋亡。在HaCaT细胞中SB 202190强烈抑制由紫外线诱导的cox - 2蛋白表达和 mRNA水平[3]。用SB 202190处理肾小管上皮细胞(正常大鼠k肝脏-52E),可将由白蛋白引发的炎症(单核细胞趋化蛋白-1,MCP - 1)或肿瘤生长因子β-1(TGFβ-1)引发的原纤维化(原骨胶原I a1,procollagen-i alpha1)相关基因降低50%[4]。SB 202190处理A549细胞,可诱导JNK磷酸化(该磷酸化效应呈时间和剂量依赖性)、转录因子ATF - 2磷酸化,并增加AP – 1与DNA的结合。SB 202190处理促进THP-1和MV4-11细胞的生长。SB 202190可提高c-Raf 和ERK(细胞外信号调节激酶)磷酸化,暗示由SB 202190诱导的白血病细胞增殖过程有Ras-Raf-MEK-mitogen激活的MAPK通路的参与。


体内研究:

SB 202190通过抑制p38减弱了由人脊髓灰质炎IgG(PV-IgG)在被动转移小鼠模型中诱发的水泡形成。在脓毒症内毒素模型中,与对照组相比,经SB 202190处理可显著提高存活率。


中文别名:

4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酚;

4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑;

4-[4-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯酚


物化属性:

外观与形状:淡黄色

密度:1.311

熔点:240-243℃

沸点:565.705°C at 760 mmHg

折射率:1.653

闪光点:295.928°C

PSA:61.80000

LOGP:4.65040

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