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SB 203580

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产品信息

产品名称：SB 203580	纯度：98% min
CAS NO：152121-47-6	溶解度：DMSO: ≥ 33 mg/mL
分子式：C₂₁H₁₆FN₃OS	包装：可按客户要求包装。
分子量：377.435	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。

特性:

SB203580是第一个被报道的p38抑制剂。

体外研究:

SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。[1]SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。[2]SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。

体内研究:

SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。[4] SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。

物化属性:

外观与形状：白色固体

密度：1.42 g/cm3

熔点：249 - 250ºC

沸点：615.6ºC at 760 mmHg

折射率：1.714

闪光点：326.1ºC

PSA：77.85000

LOGP：5.54790

参考文献

[1]. Lali FV, et al. The pyridinyl imidazole inhibitor SB203580 blocks phosphoinositide-dependent protein kinase activity, protein kinase B phosphorylation, and retinoblastoma hyperphosphorylation in interleukin-2-stimulated T cells independently of p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 2000 Mar 10;275(10):7395-402.

[2]. Birkenkamp KU, et al. The p38 MAP kinase inhibitor SB203580 enhances nuclear factor-kappa B transcriptional activity by a non-specific effect upon the ERK pathway. Br J Pharmacol. 2000 Sep;131(1):99-107.