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盐酸奈必洛尔 Nebivolol hydrochloride

盐酸奈必洛尔 Nebivolol hydrochloride 152520-56-4
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产品信息
产品名称:盐酸奈必洛尔 Nebivolol hydrochloride 纯度:98% min
CAS NO:152520-56-4 溶解度:DMSO : 100 mg/mL (226.30 mM)
分子式:C22H26ClF2NO4 包装:可按客户要求包装
分子量:441.896 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。


特性:

在某些情况下,Nebivolol是高度心选择性的。


靶点:

β1-adrenoceptor

0.8 nM


体外研究:

在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。[1]Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。[2]Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。


体内研究:

Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。


中文别名:

盐酸奈必洛尔; 盐酸奈比洛尔; 塞利洛尔盐酸盐


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色粉末

熔点:220-222ºC

沸点:600.5ºC at 760 mmHg

闪光点:316.9ºC

可溶性:DMSO: ≥20mg/mL

PSA:70.95000

LOGP:3.55650

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