产品描述:
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
特性:
在某些情况下,Nebivolol是高度心选择性的。
靶点:
β1-adrenoceptor
0.8 nM
体外研究:
在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。[1]Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。[2]Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。
体内研究:
Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。
中文别名:
盐酸奈必洛尔; 盐酸奈比洛尔; 塞利洛尔盐酸盐
物化属性:
外观与形状:白色至灰白色粉末
熔点:220-222ºC
沸点:600.5ºC at 760 mmHg
闪光点:316.9ºC
可溶性:DMSO: ≥20mg/mL
PSA:70.95000
LOGP:3.55650