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PF06447475

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产品信息

产品名称：PF06447475	纯度：99% min
CAS NO：1527473-33-1	溶解度：DMSO: ≥ 33 mg/mL
分子式：C₁₇H₁₅N₅O	包装：可按客户要求包装
分子量：305.334	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

PF-06447475是一种有效的、选择性的、能够渗透入大脑的LRRK2激酶抑制剂，IC50为3 nM。

体外研究:

在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷。

体内研究:

在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103 nM和21 nM[1]。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。

中文别名:

3-[4-(4-吗啉基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基]苯甲腈

参考文献

[1]. Henderson JL, et al. Discovery and preclinical profiling of 3-[4-(morpholin-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile (PF-06447475), a highly potent, selective, brain penetrant, and in vivo active LRRK2 kinase inhibitor. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):419-32.

[2]. Mendivil-Perez M, et al. Neuroprotective Effect of the LRRK2 Kinase Inhibitor PF-06447475 in Human Nerve-Like Differentiated Cells Exposed to Oxidative Stress Stimuli: Implications for Parkinson's Disease. Neurochem Res. 2016 Oct;41(10):2675-2692.