产品描述:
TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
体外研究:
TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。
体内研究:
TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。