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盐酸非索非那定 Fexofenadine hydrochloride

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产品信息

产品名称：盐酸非索非那定 Fexofenadine hydrochloride	纯度：99% min
CAS NO：153439-40-8	溶解度：DMSO: ≥ 50 mg/mL
分子式：C₃₂H₄₀ClNO₄	包装：可按客户要求包装
分子量：538.117	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Fexofenadine HCl抑制组胺H1受体，IC50为246 nM。

靶点:

Histamine H1 receptor

246 nM

体外研究:

Fexofenadine表现出有效且浓度依赖性抗过敏活性，IC50值为95.5nM。Fexofenadine对来自大鼠尾动脉的5-HT2A受体仅表现出弱的竞争性拮抗作用，pA2为5.2。[1] Caco-2细胞模型中，所有四种P-糖蛋白抑制剂对fexofenadine在两个方向均表现出强的，浓度依赖性作用。Verapamil对P-糖蛋白介导的Fexofenadine的分泌的IC50 为8.44 mM。[2]兔子左心室楔形标本中，Fexofenadine引起QT和Tp-e间隔显著增加，并且在高于其游离TPC 100倍的剂量下达到显著的TdP分数。

体内研究:

Fexofenadine以原形在尿液，胆汁，和胃肠道中排泄，在大鼠体内具有最低的代谢，使其成为研究转运过程的理想探针。在大鼠中，Fexofenadine与Ketoconazole联合给药使Fexofenadine口服接触率增加187%。相反，Fexofenadine与橙汁或苹果汁联合给药使Fexofenadine口服接触率分别减少40%和28%。在小鼠体内， Fexofenadine (17 ml/min/kg)的胆汁排泄清除率占总体清除率(30 ml/min/kg)的60%。基因敲除小鼠的Mdr1a/1b P-gp不影响相对于血浆和肝脏浓度的胆汁排泄清除率，然而P-gp缺乏时，口服给药后会引起血浆浓度增加6倍，和高于3倍的大脑-到-血浆浓度比。

物化属性:

熔点：195.0 - 199.0oC

沸点：697.3oC at 760 mmHg

闪光点：375.5oC

颜色：Crystals from methanol-butanone

解离常数：pKa1 = 8.76 (tertiary nitrogen); pKa2 4.28 (carboxylic acid) (est)

PSA：81.00000

LOGP：6.25040

参考文献

[1]. Watanabe N, et al. The effects of fexofenadine on eosinophilia and systemic anaphylaxis in mice infected with Trichinella spiralis. Int Immunopharmacol. 2004 Mar;4(3):367-75.

[2]. Park IH, et al. Histamine Promotes the Release of Interleukin-6 via the H1R/p38 and NF-κB Pathways in NasalFibroblasts. Allergy Asthma Immunol Res. 2014 Nov;6(6):567-72.