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蓓萨罗丁 Bexarotene

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产品信息

产品名称：蓓萨罗丁 Bexarotene	纯度：99% min
CAS NO：153559-49-0	溶解度：DMSO : 60 mg/mL (172.18 mM)
分子式：C₂₄H₂₈O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：348.478	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Bexarotene 是一种维甲酸，特定选择性作用于维甲酸X受体，用作口服的抗肿瘤药，治疗皮肤T细胞淋巴瘤。

靶点:

RXR

体外研究:

在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。[1] 在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene（1 mM和10 mM）处理96小时以剂量依赖性方式增加细胞亚G1群和膜联蛋白V结合。在CTCL细胞系（MJ，HUT78和11H）中，Bexarotene处理抑制类视黄醇X受体α和视黄酸受体α蛋白的表达。Bexarotene处理减少存活的蛋白水平，活化的caspase-3和切割的聚（ADP-核糖）聚合酶，但对这三种细胞中的的Fas/ Fas配体和bcl-2蛋白表达无明显影响。

体内研究:

在动物模型中，Bexarotene显著防止ER阴性乳腺肿瘤形成，毒性比天然存在的类视色素更低。在MMTV-erbB2的小鼠中，Bexarotene抑制浸润前乳腺病变，如增生和癌的发展。

中文别名:

4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸; 蓓萨罗汀; 蓓萨罗丁

物化属性:

外观与形状：白色固体

密度：1.042 g/cm3

熔点：230-231ºC

沸点：489.7ºC at 760 mmHg

折射率：1.555

闪光点：229.5ºC

颜色：Off-white to white powder

解离常数：pKa = 4.2 (carboxylic acid) (est)

PSA：37.30000

LOGP：6.10370

参考文献

[1]. Vakeva L, Ranki A, Hahtola S. Ten-year experience of bexarotene therapy for cutaneous T-cell lymphoma in Finland. Acta Derm Venereol. 2012 May;92(3):258-63. doi: 10.2340/00015555-1359.

[2]. Zhang X, Schlaak M, Fabri M, Mauch C, Kurschat P. Successful Treatment of a Panniculitis-Like Primary Cutaneous T-Cell Lymphoma of the α/β Type with Bexarotene. Case Rep Dermatol. 2012 Jan;4(1):56-60.