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BLU9931

BLU9931 1538604-68-0
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产品信息
产品名称:BLU9931 纯度:98% min
CAS NO:1538604-68-0 溶解度:DMSO : 17 mg/mL (33.37 mM)
分子式:C26H22Cl2N4O3 包装:按客户要求包装
分子量:509.384 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。


体外研究:

在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中,BLU9931也会抑制其增殖。

 

体内研究:

在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化,并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。


中文别名:

BLU9931, 一种有效的,选择性的,不可逆的 FGFR4 抑制剂;

N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺



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