产品描述:
Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。
特性:
Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。
体外研究:
Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。[1] Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。[2] Abiraterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。[3] Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。
体内研究:
对大鼠进行腹腔注射给药，abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630（Abiraterone Acetate）是去醋酸盐前体药物，它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下，并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好，平均消除半衰期为27.6小时[5]。在小鼠中进行的临床前研究表明，abiraterone抑制CYP17，降低雄激素的产生，可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少[6]。
中文别名:
醋酸阿比特龙酯; (3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯; 醋酸阿比特龙; 阿比特龙乙酸盐; (3Β)-17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯
物化属性:
密度：1.14
熔点：127-130°C
沸点：506.7°Cat760mmHg
折射率：1.583
闪光点：260.2°C
储存条件：-20°C Freezer
PSA：39.19000
LOGP：5.96940