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乙酸阿比特龙酯 Abiraterone acetate

乙酸阿比特龙酯 Abiraterone acetate 154229-18-2
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产品信息
产品名称:乙酸阿比特龙酯 Abiraterone acetate 纯度:98% min
CAS NO:154229-18-2 溶解度:DMSO: 13.3 mg/mL
分子式:C26H33NO2 包装:可按客户要求包装。
分子量:391.546 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,无细胞试验中IC50为72 nM。

 

特性:

Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。

 

体外研究:

Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。[1] Abiraterone通过抑制CYP17A1,阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD),3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。[2] Abiraterone抑制C17,20-裂解酶,在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%),并反过来增加LH浓度(192%)。[3] Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达,这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。

 

体内研究:

对大鼠进行腹腔注射给药,abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630(Abiraterone Acetate)是去醋酸盐前体药物,它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下,并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好,平均消除半衰期为27.6小时[5]。在小鼠中进行的临床前研究表明,abiraterone抑制CYP17,降低雄激素的产生,可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少[6]。

中文别名:

醋酸阿比特龙酯; (3BETA)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯; 醋酸阿比特龙; 阿比特龙乙酸盐; (3Β)-17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3-乙酸酯

物化属性:

密度:1.14

熔点:127-130°C

沸点:506.7°Cat760mmHg

折射率:1.583

闪光点:260.2°C

储存条件:-20°C Freezer

PSA:39.19000

LOGP:5.96940

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