产品描述:
Abiraterone是一种有效CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为2 nM。
特性:
Abiraterone 已经批准用于治疗 Docetaxel处理的阉割性前列腺癌(CRPC)。
体外研究:
Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达，可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上，Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配体，EC50 分别为 13.4 μM 和 7.9 μM。[2] Abiraterone作用于大鼠睾丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50为5.8 nM。Abiraterone 醋酸盐显著抑制T分泌(−48%)，且反过来提高 LH 浓度。 (192%)。
体内研究:
在人类睾丸微粒体中，Abiraterone抑制CYP17，IC50 为72 nM。[4] Abiraterone 不能显著降低任何器官尺寸。[5] Abiraterone 强烈降低睾丸激素水平，几乎达到切除睾丸的水平。与对照组相比，Abiraterone 降低 95%以上睾丸激素水平。
中文别名:
17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3beta-醇; 坦度酮罗; (3β)-17-(3-Pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-o; l阿比特伦
物化属性:
密度：1.14
沸点：500.2°Cat760mmHg
折射率：1.605
闪光点：256.3°C
PSA：33.12000
LOGP：5.39860