产品描述:
Efavirenz是一种合成的、非核苷类逆转录酶抑制剂,具有抗病毒活性。
靶点:
Reverse transcriptase
体外研究:
Efavirenz对人工培养的恶性胶质瘤和已分化的人神经母细胞瘤细胞的线粒体呼吸功能具有直接的抑制作用。ER应激标记物,包括CHOP和GRP78的表达,eIF2a的磷酸化和XBP1的剪切形式都在Efavirenz处理后上调。 Efavirenz还增强了胞质内钙离子容量并诱导了内质网应激时的形态变化。这样的效应在线粒体功能改变的细胞(Rho)中被减弱。
体内研究:
在ApoE(-/-)小鼠中,Efavirenz会导致动脉硬化,但在实验所检测的浓度和处理时间下,并不会引起斑块进展的升高。
中文别名:
依发韦仑; 依氟维纶; 依非韦伦;
(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢?唑-2-酮(4S)-6-氯-4-(环丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氢唑-2-酮
物化属性:
外观与形状:白色至略粉红色结晶粉末
密度:1.53
熔点:139-141°C
沸点:340.6 °C at 760 mmHg
折射率:1.58
闪光点:159.8 °C
比旋光度:D20 -84.7° (c = 0.005 g/ml in CH3Cl); D25 -94.1° (c = 0.300 in methanol)
颜色:Crystals from toluene:heptane
White to slightly pink crystalline powder
解离常数:pKa = 10.2
PSA:38.33000
LOGP:4.21110