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比马前列素 Bimatoprost

比马前列素 Bimatoprost 155206-00-1
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产品信息
产品名称:比马前列素 Bimatoprost 纯度:99%min
CAS NO:155206-00-1 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C25H37NO4 包装:可按客户要求包装。
分子量:415.57 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
COA
备注说明

比马前列素Bimatoprost是一种前列腺素类似物,局部(眼药水)用药,治疗青光眼和高眼压症。

Bimatoprost轻度刺激房水的流动速率,白天为13%,夜间为14%,其降眼压作用主要是由于在向外流的tonographic性降低26%。Bimatoprost增强压敏流出通路。[1] Bimatoprost置换[3H]前列腺素F(2alpha)结合FP受体,K(i)值为6.31 μM。在表达人FP受体的人类胚胎肾细胞和FP受体的3T3小鼠成纤维细胞中,Bimatoprost迅速动员细胞内钙离子,EC50分别为2.94 μM和2.2 μM。[2] Bimatoprost上调猫的虹膜中Cyr61的表达。Bimatoprost诱导上调Cyr61 mRNA表达,不是由于前列腺素FP受体的激活,而是别的受体的激活。[3] Bimatoprost持续引起在同一组织制备内的不同细胞中的反应,而前列腺素F(2a)和17-苯基前列腺素F(2α)刺激相同的细胞反应。Bimatoprost选择性地刺激在不同的猫的虹膜括约肌细胞内的钙信号。[4]

Bimatoprost是17-苯基三PGF2α的乙基酰胺衍生物,是一种有效的前列腺素FP受体激动剂。Bimatoprost引发的直接的,强有力的[钙离子可以快速回到基线水平。Bimatoprost对大鼠,小鼠和人类的FP前列腺素受体具有直接激动剂活性。[5]

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