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利托那韦 Ritonavir

利托那韦 Ritonavir 155213-67-5
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产品信息
产品名称:利托那韦 Ritonavir 纯度:98%min
CAS NO:155213-67-5 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C37H48N6O5S2 包装:可按客户要求包装。
分子量:720.94 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明
利托那韦Ritonavir是Cytochrome P450 3AHIV蛋白酶抑制剂,用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein,诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6UDP GlucuronosyltransferasesRitonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂,平均Ki为19 nM,也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化,其IC50为4.2 μM。[1] Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07 mM;17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化,IC50为2 mM;terfenadine羟基化,IC50为0.14 mM)。Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。[2] Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中,Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性,减少膜联蛋白着色,并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下,时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子(TNF)的诱导。[3]Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出,其IC50 为0.2 μM,表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。[4]Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢,Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM),虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。[5]

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