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SGC0946

SGC0946 1561178-17-3
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产品信息
产品名称:SGC0946 纯度:99.0% min
CAS NO:1561178-17-3 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (53.35 mM)
分子式:C28H40BrN7O4 包装:可按客户要求包装
分子量:618.566 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

SGC 0946是一种高效的,选择性的DOT1L甲基转移酶抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM,对一系列12 PMTs和DNMT1没有活性。


特性:

Cell-active DOT1L-selective chemical probe.


体外研究:

SGC 0946比其他组蛋白甲基转移酶/HMTs选择性高100倍。SGC 0946作用于A431细胞和MCF10A 细胞,有效降低H3K79二甲基化,IC50分别为2.6 nM 和8.8 nM,且有效并选择性地杀死含MLL易位的细胞。SGC 0946 比其类似物EPZ004777更有效,且作为优秀的化学探针用于研究 DOT1L,及DOT1L抑制剂用于癌症治疗的进一步研究。

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