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依维莫司Everolimus (RAD001)

依维莫司Everolimus (RAD001) 159351-69-6
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产品信息
产品名称:依维莫司Everolimus (RAD001) 纯度:98%min
CAS NO:159351-69-6 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C53H83NO14 包装:可按客户要求包装。
分子量:958.22 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明

依维莫司Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。

体外, 与Rapamycin相比,Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上,IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞,抑制双向MLR,IC50为0.12 nM-1.8 nM。[1]Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖,具有抗血管生成/血管效果,IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。[2]最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞,作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM,作用于BT474细胞的全部细胞时,IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用,显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用,抑制率提高50%以上。 [3]Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移,伴随着全部血管数降低,这种作用存在剂量依赖性。[2] Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型,与对照组相比(体积为698 mm3),显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比,Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。[3]

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