产品描述:
SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。和bovine A2a的Ki值分别为2.3 nM和2 nM。
体外研究:
SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。
体内研究:
在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261 (0.01 mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α, Fas-L, PAR, Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261 (2 mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。
中文别名:
2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]噻唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺;
7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三氮唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-
物化属性:
密度：1.54
折射率：1.807