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西洛多辛 Silodosin

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产品信息

产品名称：西洛多辛 Silodosin	纯度：98% min
CAS NO：160970-54-7	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (100.90 mM)
分子式：C₂₅H₃₂F₃N₃O₄	包装：可按客户要求包装。
分子量：495.534	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Silodosin是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有高泌尿选择性。

靶点:

α1-adrenergic receptor

体外研究:

Silodosin比tamsulosin盐酸, naftopidil或prazosin盐酸有α（1A）-AR亚型更高的选择性（亲和力tamsulosin盐酸最高，接着silodosin, prazosin盐酸或naftopidil）。[1]在人和大鼠离体前列腺中，Silodosin和tadalafil具有对大鼠神经介导的收缩效应的协同抑制。[2]

体内研究:

在兔子的下泌尿道组织中，Silodosin强烈拮抗去甲肾上腺素诱导的收缩（包括前列腺，尿道和膀胱三角，PA（2）或pK b值分别为9.60，8.71和9.35）。[1] 在大鼠中，Silodosin在口服给药12小时，18小时和24小时后。显著抑制phenylephrine诱导的尿道内压力的增加（相对于对照处理组）。[3] Silodosin（0.1-0.3毫克/千克）或Prazosin（0.03-0.1毫克/公斤）减小障碍诱导腔内输尿管压力分别增加21-37％或18-40％。Silodosin抑制分离的大鼠和人输尿管收缩，有极好的功能选择性以减轻负荷大鼠阻塞输尿管的压力。[4] 在前列腺增生症的年轻和年老的狗中，Silodosin（0.3-300毫克/千克）剂量依赖性地抑制腹下神经刺激诱发的尿道压力增加（无显著降压效果）。

物化属性:

密度：1.249

熔点：Description

沸点：601.4 °C at 760 mmHg

折射率：1.552

闪光点：317.5 °C

比旋光度：D25 -14.0° (c = 1.01 in methanol)

参考文献

[1]. Kobayashi, Shinya; Tomiyama, Yoshitaka; Effects of silodosin and tamsulosin on the urethra and cardiovascular system in young and old dogs with benign prostatic hyperplasia. European Journal of Pharmacology (2009), 613(1-3), 135-140.

[2]. Tatemichi, Satoshi; Tomiyama, Yoshitaka; Maruyama, Itaru; Uroselectivity in male dogs of silodosin (KMD-3213), a novel drug for the obstructive component of benign prostatic hyperplasia. Neurourology and Urodynamics (2006), 25(7), 792-794.