中文别名:
N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺
产品描述:
EPZ015666(GSK3235025) 是一种有效的,选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂,Ki 为 5 nM,选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。
体外研究:
EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性,阻断SmD3的对称二甲基化,并抑制MCL细胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 为96-904 nM。