产品描述:
GSK2801 是一种有效的，选择性的，口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂，Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
体外研究:
在转染BAZ2A (N1873F)的U2OS细胞中，GSK2801 (1 μM)通过从核染色质中取代BAZ2A加速FRAP的半恢复时间。
体内研究:
在雄性CD1小鼠中，GSK2801 (30 mg/kg，p.o. 和i.p.)口服给药后具有适度的体内暴露，适度的清除率和适度的血浆稳定性。
中文别名:
1-[1-[2-(甲基磺酰基)苯基]-7-丙氧基-3-吲哚嗪基]乙酮