产品描述:
Fingolimod (FTY720) HCl是一种S1P拮抗剂,在K562 和 NK细胞中IC50为0.33 nM。
体外研究:
S1P 作用于K562细胞,抑制NK细胞裂解。多种浓度 FTY720可逆转S1P的抑制作用,IC50为173 nM。此外, 10 nM FTY720 单独温育时,对共刺激分子的表达没有任何影响。通过比较S1P的作用效果与S1P和 FTY720联合作用效果,FTY720 可逆转S1P诱导的 HLA-I 表达提高,同时对于细胞百分数和MFI。[1]培养基和高剂量 FTY720-P也增强 TGF-β1水平。在高剂量FTY720-P 组别中可上调TGF-β1 和 Foxp3 mRNA的表达。在培养基和高剂量FTY720-P 组别中的效应 T(Teff)细胞增殖受抑制,Treg/Teff细胞比率为1:1。比率为1:1时,高剂量 FTY720 组别中的Teff细胞也受抑制。
体内研究:
FTY720 治疗使用早期疾病模型Ph+而不是 Ph- ALL移植瘤,效果是肯定的。 FTY720 作用于使用早期疾病模型的Ph+ ALL移植瘤,显著降低疾病负担。在所有早期疾病中,FTY720处理的Ph+人类ALL移植瘤降低80±12%。相反, FTY720处理小鼠,与对照组相比,使用四组分开独立的人类 Ph- ALL 移植瘤,减少白血病发生率。
中文别名:
2-氨基-2-[2-(4-正辛基苯基)乙基]丙烷-1,3-二醇盐酸盐; 2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐; 芬戈莫德(FTY-720); 芬戈莫德盐酸盐; 盐酸曲吡那敏
物化属性:
外观与形状:白色固体
密度:1.016
熔点:102-107°C
沸点:479.5°C at 760 mmHg
折射率:1.531
闪光点:243.8°C
储存条件:-20°C Freezer
PSA:66.48000
LOGP:4.70660