产品描述:
Roflumilast 是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。
体外研究:
在体外实验中，Roflumilast具有抗炎和免疫调节活性。在人类嗜中性粒细胞中，Roflumilast抑制LTB4合成，IC50 是 2 nM。在中性粒细胞中和酸性粒细胞中，Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成，IC35 分别是 4 nM和7 nM。在单核细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC40是 21 nM。在源于单核细胞的树突状细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞，IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成，IC20是 1 nM，IC30 是 7 nM，IC25是 13 nM，IC35 是8 nM。
体内研究:
在动物模型中，Roflumilast对与COPD相关的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于烟草7个月的小鼠肺中，Roflumilast (5 毫克/千克/天)诱导中性粒细胞，巨噬细胞，树突状细胞，B细胞，CD4+ T 细胞, CD8+ T细胞分别减少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。[3]Roflumilast是一种有效的肺部纤维化抑制剂。Bleomycin 处理以后，Roflumilast剂量依赖性降低肺部总羟脯氨酸，5 毫克/千克/天的剂量造成47%的抑制，同时降低肺部αI(I)胶原蛋白转录和纤维化损伤。在体内实验中，Roflumilast降低氧化压力。Roflumilast (5 mg/kg/day)适度降低Bleomycin气管内给药14天后小鼠BAL体液中过氧化氢脂质的增高。
中文别名:
3-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺;罗氟司特; 3-(环丙甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺; 罗氟斯特; 达菲宁
物化属性:
外观与形状：结晶固体
密度：1.466 g/cm3
熔点：158°C
沸点：470.9 °C at 760 mmHg
折射率：1.603
闪光点：238.6 °C
可溶性：insoluble (0.52-0.56 mg/L at 22°C)
酸度系数：8.74
PSA：60.45000
LOGP：5.10390