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VR23

VR23 1624602-30-7
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产品信息
产品名称:VR23 纯度:99.0% min
CAS NO:1624602-30-7 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (69.75 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C19H16ClN5O6S 包装:可按客户要求包装
分子量:477.878 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。


体外研究:

在HeLa细胞中,VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中,VR23抑制细胞生长,IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中,与bortezomib结合使用时,VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外,VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡。


体内研究:

在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中,VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中,VR23也会减少紫杉醇引起的副作用。


中文别名:

7-氯-4-(4-((2,4-二硝基苯基)磺酰基)哌嗪-1-基)喹啉;

7-氯-4-[4-[(2,4-二硝基苯基)磺酰基]-1-哌嗪基]喹啉

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