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沙利雷塞 Salirasib

沙利雷塞 Salirasib 162520-00-5
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产品信息
产品名称:沙利雷塞 Salirasib 纯度:99.0% min
CAS NO:162520-00-5 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (139.45 mM)
分子式:C22H30O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:358.537 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。


体外研究:

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。[1] Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。[2]在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。


体内研究:

在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。[4]在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。[5]在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。


中文别名:

2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸;

2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸


物化属性:

密度:1.05

熔点:64-66°C

颜色:white to beige

PSA:62.60000

LOGP:6.89610

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