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替西罗莫司Temsirolimus

替西罗莫司Temsirolimus 162635-04-3
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产品信息
产品名称:替西罗莫司Temsirolimus 纯度:98%min
CAS NO:162635-04-3 溶解度:Soluble in DMSO
分子式:C56H87NO16 包装:可按客户要求包装。
分子量:1030.29 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明

替西罗莫司Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。

Temsirolimus抑制核糖体蛋白S6磷酸化,作用于PTEN阳性DU145细胞比作用于PTEN阴性PC-3细胞更有效,且抑制细胞生长,和细胞的克隆生存,这种作用存在浓度依赖性。[5] Temsirolimus按100 ng/mL剂量处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL) 细胞,显著抑制增殖,且诱导凋亡。[6]在 FKBP12存在时, Temsirolimus 有效抑制mTOR 激酶活性,IC50为1.76 μM, 与Rapamycin(IC50为1.74 μM)类似。Temsirolimus按纳摩尔浓度(10 nM 到<5 μM) 处理,通过FKBP12依赖机制,具有适度的选择性抗增殖活性,在低微摩尔浓度 (5-15 μM)时,可以完全抑制多种肿瘤细胞增殖,涉及FKBP12非依赖性的 mTOR信号阻断。Temsirolimus 按微摩尔而不是纳摩尔浓度 (20 μM)处理,显著降低全部蛋白质合成,也显著降低多聚核糖体的分解, 伴随着翻译延伸因子 eEF2和翻译起始因子eIF2A的磷酸化快速提高。[1]Temsirolimus 按20 mg/kg 剂量腹腔注射,每周5天,显著延迟DAOY 移植瘤生长,与对照组相比,处理一周,延迟160%,处理两周,延迟240%。Temsirolimus按 100 mg/kg高剂量单独给药腹腔注射,一周内,诱导肿瘤体积衰退37%。 Temsirolimus 处理2两周,也延迟抗Rapamycin的U251移植瘤生长,延迟148%。[2]Temsirolimus 作用于患Huntington疾病的小鼠模型,抑制mTOR,提高四种不同行为任务的表现,且降低聚合形成。[3] Temsirolimus处理8226, OPM-2,和 U266移植瘤的皮下生长,诱导显著的抗癌反应,这种作用存在剂量依赖性,作用于8226和 OPM-2移植瘤,ED50分别为20 mg/kg 和2 mg/kg,与抑制增殖和血管生长,诱导凋亡,和肿瘤细胞尺寸降低相关。 [4] 每天按10 mg/kg剂量处理携带人ALL的NOD/SCID移植瘤模型,降低外周血膨胀和脾肿大。[6]

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