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AZD3759

AZD3759 1626387-80-1
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产品信息
产品名称:AZD3759 纯度:98% min
CAS NO:1626387-80-1 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (108.72 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C15H8N2O2 包装:可按客户要求包装
分子量:248.236 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZD3759是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。


体外研究:

在H3255 (L858R)细胞中,AZD3759抑制EGFR磷酸化,IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用,IC50分别为7.7 nM和7 nM,对H838细胞的增殖没有活性。


体内研究:

AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性,并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中,AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。


中文别名:

(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯



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