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AZD3759

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产品信息

产品名称：AZD3759	纯度：98% min
CAS NO：1626387-80-1	溶解度：DMSO : ≥ 50 mg/mL (108.72 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式：C₁₅H₈N₂O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：248.236	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。

体外研究:

在H3255 (L858R)细胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。

体内研究:

AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。

中文别名:

(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯

参考文献

[1]. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8200-15.